20世纪80年代中期拜耳公司(Bayer)开发出第一个新烟碱类杀虫剂吡虫啉,成为最成功的新型杀虫剂之一,以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高,杀虫谱广,对哺乳动物和水生动物毒性低等优点,成为新农药创制的重要热点领域。但是由于其过量频繁使用造成的较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性,在一定程度上限制了该类化合物的应用。因此,需要研发其他类型的杀虫剂。
4-哌啶醇由于含有活性中心氮和羟基,可在哌啶醇的氮的一端进行酰基化或在氧的一端进行酯化反应,从而得到磺酰胺或酯,可广泛应用于医药或农药方面,例如在氮的一端酰基化,得到含有磺酰胺基团的衍生物是兴奋剂的前体,ATP活性钾通道的抑制剂等。
取代的磺酰胺通常是通过取代的磺酰氯和胺类化合物在碱的催化下合成得到,使用空间位阻大的或不活泼的胺时,反应往往需要加热,但是加热时反应易产生副产物,不利于反应的后处理,产物 纯化比较困难。
据恒志信信息网报道,为解决现有技术问题迫切需要研发一类结构新颖、具有杀虫活性的、制备方法简单的哌啶醇衍生物。提供一类结构新颖的具有杀虫活性的哌啶醇衍生物。一种反应条件温和、后处理便捷地、经济、高效的哌啶醇衍生物的制备方法。
可常规的方法制备成杀虫剂组合物。这些活性化合物可做成常规的制剂,例如溶液剂,乳剂,混悬剂,粉剂,泡沫剂,糊剂,颗粒剂;气雾剂,用活性物质浸溃的天然的和合成的材料,在多聚物中的微胶囊,用于种子包衣复方,和与燃烧装置一块使用的制剂,例如烟熏药筒,烟熏罐和烟熏盘,及ULV冷雾(Cold mist)和热雾(Warmmist)制剂。
可与其他活性化合物制成一种混合物存在于它们的商品制剂中或从这些制剂制备的使用剂型中,这些其他的活性化合物为杀虫剂,合饵,杀菌剂,杀螨剂,杀线虫剂,杀真菌剂,生长控制剂等。杀虫剂包括,例如磷酸酯类,氨基甲酸酯类,除虫菊酯类,氯 化烃类,苯甲酰脲类,沙蚕毒素类以及由微生物产生的物质,如阿维菌素。
也可与增效剂制成一种混合物存在于它们的商品制剂中成从这些制剂制备的使用剂型中。增效剂是提高活性化合物作用的化合物,由于活性化合物本身有活性,也可不必加增效剂。
该产品详细制造技术工艺配方请见: 《杀菌剂原药、中间体制造技术》