近年来发现很多鱼尼丁受体抑制剂,研究人员先后发现了邻苯二甲酰胺、邻甲酰氨基苯甲酰胺两类作用于鱼尼丁受体的高活性化合物。1998年日本农药株式会社(NihonNohyakuCo.Ltd.)Tohnishi,Μ.等人在研究邻苯二甲酰胺类化合物过程中,发现对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutellaxylostella)、斜纹夜蛾(SpodopteraIitura)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocismedinalis)有高活性的化合物-氟虫酸胺(Flubendiamide,NNI-001),氟虫酰胺是一种对哺乳动物安全,高效、低毒、广谱、残效期长的环境友好型化合物。
该化合物由日本农药株式会社和德国拜尔公司共同开发,主要用于防治水果、蔬菜、棉花和水稻的鳞翅目害虫,已于2007年上市。后来,杜邦公司以氟虫酰胺为先导,对邻苯二甲酰胺类化合物其中的一个酰胺基进行了位置互换,并进行结构优化以后发现了邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物-氯虫酰胺(Chlorantraniliprole),该化合物不仅和flubendiamide结构相似,而且具有相同的作用机制,都对哺乳动物安全。Chlorantraniliprole在很低质量浓度下仍具有相当好的杀虫活性,如对小菜蛾的LC50为O.Olmg/L,且广谱、残效期长、毒性低、与环境友好,是防治鳞翅目害虫的有效杀虫剂,已于2008年上市。
目前对邻苯二甲酰胺、邻甲酰氨基苯甲酰胺两类化合物研究很多,通过对羧基部分和氨基部分的基团改变,近年发现了很多除了有杀虫活性的化合物以外还有一些具有杀菌和除草活性的化合物。
据恒志信信息网报道,为此新研制了一种邻甲酰氨基苯甲酰肼化合物及其制备方法与应用。提供的式I化合物,在600μg/mL浓度下,化合物30、131、280对小菜蛾的杀虫活性为100%,化合物217对小菜蛾杀虫活性超过了90%;化合物32、234、301、309、372、402、403、404、451对瓜(棉)蚜的杀虫活性都超过了90%;化合物156、187、327对朱砂叶螨的杀虫活性为100%,化合物31、186对朱砂叶螨的杀虫活性都超过了90%。该类化合物对小菜蛾、瓜蚜、棉蚜和朱砂叶螨的杀虫活性均超过90%,其制备方法工艺简便,生产成本低,产率高。
该产品详细制造技术工艺配方请见:《杀虫剂原药、中间体制造技术》
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