在自然界存在一类含有带正电荷碳氮双键(一C=N+—)的生物碱,如小檗碱(berberine)、血根碱(sanguinarine)、白屈菜红碱(cheIerythrine)等。这类化合物的分子均存在异喹啉结构单元,属于广义的异喹啉类生物碱。药理活性研究证明,这类生物碱普遍具有抗癌和抗微生物活性。构效关系研究表明,这类生物碱中的碳氮双键(一C=N+—)是其活性的决定基团。但是就天然化合物的分离而言,这类化合物在生物体内的含量一般都比较低且分离比较困难,因此来自天然的这类化合物其价格都比较昂贵。
对于其化学合成而言,由于这类天然化合物的结构比较复杂,其合成路线都比较长,合成条件比较苛刻,总产率也很低,由此导致此类化合物的合成品同样比较昂贵。据恒志信信息网报道:基于现有天然化合物所存在的缺陷或不足,开发一种二氢异喹啉类化合物及其作为制备植物抗菌药物的应用,可作为有效活性成分用于制备植物抗菌剂药物的非天然二氢异喹啉类化合物,其对多种植物病原菌均具有良好的抑制活性。
据恒志信信息网报道:新技术采用结构仿生策略,研究出了一类既有上述天然异喹啉类化合物类似抗菌活性,又有较好的生理环境相容性,同时又易于通过化学合成途径制备的非天然异喹啉类化合物,此类化合物可用于替代天然异喹啉类化合物作为活性抗菌成分并应用于制备抗植物病菌药物中。
与现有技术相比,所涉及的一类二氢异喹啉类化合物是以具有抗菌活性的天然异喹啉化合物为模板,采用结构仿生策略和有机合成手段,设计并合成出的非天然化合物。与天然模板化合物相比,化合物具有抗菌活性和抗菌谱优于或相当于天然异喹啉类化合物;结构简单,易于合成,可规模生产;生产成本低廉,具有替代价格昂贵的天然异喹啉化合物作为抗菌活性成分用于制备植物抗菌剂药物的巨大潜力。
该产品详细制造技术工艺配方请见: 《杀菌剂原药、中间体制造技术》