2-(1h-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制备与杀菌活性
来源:国际新技术资料网
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-白羽
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时间 :2014-07-03
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真菌病害是严重影响农业丰产和农产品品质的主要病害之一。特别是果蔬采收后因病害造成的经济损失巨大,受到世界各国政府的高度重视。由柑橘绿霉菌(P.digitium)和意大利青霉菌(P.1talicum)引起的柑橘绿霉病和青霉病是柑橘果实在忙运期间发生的最严重病害。据统计我国柑橘每年仅青绿霉病感染损失就达20%以上。柑橘青绿霉病造成损失一般为10%,严重的高达30%以上。有效防治真菌病害,减少采收后损失成为制约柑橘产业发展关键问题之一。
咪唑类衍生物具有广泛的生物活性,一些咪唑类化合物表现出良好的杀菌活性,如农用杀菌剂咪鲜安具有高效、广谱、低毒的特性和内吸传导、预防保护治疗等多重作用。咪鲜安通过抑制留醇的生物合成而起作用,在植物体内具有内吸传导作用,对于子囊菌和半知菌引起的多种病害防效极佳。鉴于咪唑类衍生物良好的杀菌活性,研究2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,有可能得到具有良好杀菌活性的化合物。
由于许多咪唑类衍生物具有良好的生物活性,研究这类2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制备及杀菌活性有重要意义。据恒志信信息网报道,新技术涉及2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,以及它作为杀菌剂的有效成份的应用。
合成的化合物对柑橘绿霉菌具有良好的抑制活性。大部分化合物抑菌效果优于三唑酮,但不如烯唑醇。其中以化合物1-6抑制效果最好,1-6在50ppm浓度时,对柑橘绿霉菌的抑制率达92%。再进行了其它霉菌的抑菌活性实验,结果表明,活性最好的1-6对小麦颖枯菌的抑制率达100%(IOppm),对意大利青霉菌的抑制率达94%(50ppm)。因此,化合物1_6无论对柑橘绿霉菌还是意大利青霉菌均具有很好的抑制活性,可用于防治柑橘果实在贮运期间发生的柑橘绿霉病和青霉病。
该产品详细制造技术工艺配方请见: 《杀菌剂原药、中间体制造技术》